核素掺入研究布替萘芬对真菌麦角甾醇生物合成的影响

作者：王科兵; 张璐璐; 程滨; 刘洪涛; 曹永兵; 姜远英

来源：药学实践杂志, 2013, 31(05): 359-361+365.

DOI：10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.011

• 布替萘芬
• 麦角甾醇
• 角鲨烯环氧化酶
• 核素掺入
• 液体闪烁计数 butenafine
• ergosterol
• squalene epoxidase
• fluid flash counter

目的研究抗真菌药物布替萘芬对真菌麦角甾醇生物合成的影响。方法通过真菌活细胞[1-~(14)C]乙酸钠掺入和离细胞液[2-~(14)C]甲羟戊酸掺入实验,考察布替萘芬对真菌麦角甾醇生物合成的影响。结果布替萘芬能使真菌中麦角甾醇的合成减少,而增加角鲨烯的含量,两种方法测得布替萘芬对真菌细胞麦角甾醇生物合成的IC_(50)分别为136.19 nmol/L和203.15 nmol/L。结论布替萘芬为角鲨烯环氧化酶抑制剂,核素掺入法能定量考察布替萘芬对角鲨烯环氧化酶的抑制活性,且效果优于薄层色谱扫描法。

• 单位
  首都医科大学附属北京口腔医院; 中国人民解放军第二军医大学