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摘要
三氟甲基是一类重要的有机官能团,将其引入生物活性分子已经成为药物开发中一种常见的策略,目前发展的多种蛋白激酶抑制剂中均含有三氟甲基芳烃单元.从三氟乙胺出发,发展了甘氨酸亚胺与原位生成的三氟重氮乙烷的[3+3]环加成反应,以良好收率得到了系列3-酯基-5-芳基-6-三氟甲基-1,2,4-三氮嗪,随后经过水解→氯化→酰胺化三步化学转化反应,并引入酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼和尼洛替尼的核心片段,得到了14个含有三氟甲基三氮嗪骨架的小分子化合物,初步生物活性测试发现了部分化合物对细胞凋亡蛋白Caspase 9具有较好的促进作用.
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