新型砜基喹喔啉衍生物的合成和体外抗肿瘤活性研究

作者：李敏; 吕晓庆^*

来源：化学世界, 2021, 62(02): 94-100.

DOI：10.19500/j.cnki.0367-6358.20190908

• PI3K
• mTOR
• 抗肿瘤
• 砜基喹喔啉
• 抑制剂

合成了新型的砜基喹喔啉衍生物并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。采用Kinase-Glo Luminescent Assay,Lance Ultra Assay,SRB法测试砜基喹喔啉类衍生物的体外抗肿瘤活性。9个砜基喹喔啉衍生物经NMR,MS表征;砜基喹喔啉衍生物对PI3Kα、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)均无明显的抑制作用;其中,化合物3-(3-氨基苯磺酰基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)喹喔啉-2-胺(12),N-(3-(3-(3,5-二甲氧基苯胺基)喹喔啉-2-基砜基)苯基)乙酰胺(13)、1-(3-(3-(3,5-二甲氧基苯胺基)喹喔啉-2-基砜基)苯基)-3-乙基脲(15)和N-(3-(3-(3,5-二甲氧基苯胺基)喹喔啉-2-基砜基)苯基)吗啉-4-甲酰胺(16)对PC3细胞的增殖抑制活性(IC50)均<3μmol/L。砜基喹喔啉类衍生物具有中等强度的抗肿瘤活性。

• 单位
  嘉兴学院