吡啶C(3)位的选择性三氟甲硫基化和二氟甲硫基化反应

作者：陈峰; 卿凤翎^*

来源：有机化学, 2022, 42(10): 3423-3424.

• 甲硫基化反应
• 烷硫基
• 三氟甲硫基化

<正>作为分子结构修饰的重要手段,向分子中引入氟原子或含氟基团可以显著改善母体分子原有的理化特性和生物活性[1].由于具有大的亲脂性和电负性等特性,三氟甲硫基(SCF3)的引入可以提高药物的脂溶性、化学和代谢稳定性[2].二氟甲硫基(SCF2H)中含有酸性氢,可以与酶等物质形成氢键,从而增加含二氟甲硫基药物与生物体的相互作用[3].近年来已经有多个含SCF3或SCF2H基团的药物被批准上市.

• 单位
  中国科学院; 中国科学院上海有机化学研究所