新型含二硫环戊烯酮结构新烟碱类衍生物的合成与生物活性

作者：田忠贞; 王先浩; 李冬梅^*

来源：有机化学, 2020, 40(12): 4332-4338.

• 新烟碱杀虫剂
• 二硫环戊烯酮
• 合成
• 杀虫活性

为了探索与发现具有优异活性的内酯类新烟碱杀虫剂,利用骨架跃迁引入二硫环戊烯酮新药效团,设计合成了一系列结构新颖的1,2-二硫环戊烯酮类新烟碱化合物.所合成化合物结构均经核磁共振(NMR)和高分辨质谱(HRMS)等方法确证.初步生物活性测试表明,目标化合物对苜蓿蚜虫和褐飞虱都具有一定的杀虫活性,其中4-氯-5-(((6-氯吡啶-3-基)甲基)(甲基)氨基)-3H-1,2-二硫醇-3-酮(3a), 4-氯-5-(((6-氯吡啶-3-基)甲基)(乙基)氨基)-3H-1,2-二硫醇-3-酮(3b), 4-氯-5-(((6-氯吡啶-3-基)甲基)(丙基)氨基)-3H-1,2-二硫醇-3-酮(3c)和4-氯-5-(((6-氯吡啶-3-基)甲基)(2,2-二氟乙基)氨基)-3H-1,2-二硫醇-3-酮(3g)在100μg/m L浓度下对苜蓿蚜虫的致死率均超过90%, 3g在4μg/m L对苜蓿蚜具有40%的致死率.此外3g在100μg/m L浓度下对稻飞虱的致死率超过70%,可做深入的结构优化与杀虫活性探究.

• 单位
  内蒙古科技大学