(S)-苹果酸卡博替尼合成路线图解

作者：杨朝福; 姚凯; 王宁; 杨晓宇; 王涛^*

来源：中国药物化学杂志, 2023, 33(12): 961-964.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2023.12.010

<正>(S)-苹果酸卡博替尼(cabozantinib(S)-malate,1)，化学名称为N-{4-[(6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基]苯基}-N-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺(S)-苹果酸盐，其是一种小分子、多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，可作用于酪氨酸激酶受体、血管内皮生长因子-1/2/3受体等13种靶点。目前已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中具有较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤为突出，因此(S)-苹果酸卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”，具有广谱抗癌能力[1-2]。

• 单位
  长治医学院; 山西振东制药股份有限公司