摘要
目的 优化葛根总黄酮自微乳的制备工艺,并进行体外释放度评价。方法 测定葛根总黄酮在乳化剂、助乳化剂和油相中的饱和溶解度进行辅料初步筛选,伪三元相图筛选油相质量分数和Km的范围,以油相质量分数(A)、乳化剂/助乳化剂的质量比Km(B)为响应因子,以粒径和载药量为考察指标,采用星点设计-响应面法确定最佳处方工艺,透析袋法测定葛根总黄酮自微乳的释放情况。结果 筛选得PEG40氢化蓖麻油为乳化剂、二乙二醇单乙基醚为助乳化剂、油酸聚乙二醇甘油酯为油相,油相质量分数为22%,Km为1.5,制得葛根总黄酮自微乳平均粒径(11.88±0.25)nm, PDI为0.044,载药量(78.74±0.36)mg/g, 4h葛根素体外累积释放率达90.2%。结论 葛根总黄酮自微乳粒径小,载药量高,外观良好,性质稳定,显著提高主要成分中葛根素的体外溶出度,有望提高其口服生物利用度。
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单位南京中医药大学翰林学院