本发明公开了一种还原降解释药可控的喜树碱纳米胶束前药,该纳米胶束前药的化学结构如下:其中:mPEG分子量为1900,即a为21~24的实数,X和Y分别为0.1-0.9的实数,喜树碱载药量在50-90%。本发明合成的喜树碱纳米胶束前药其粒径在100nm左右,粒径分布范围窄,在血液中能长效循环,对癌变组织具有靶向性,且药物释放速率可控,提高了喜树碱的水溶性,同时最大限度减低其毒副作用,提高疗效和生物利用度,克服目前治疗肺癌、前列腺癌、乳腺癌等临床应用受到制约的屏障。