佐米曲坦的Fischer吲哚环合工艺改进

作者：符乃光; 陈祎平

来源：化学试剂, 2008, (11): 865-866.

• 佐米曲坦
• 抗偏头痛
• fischer吲哚环合

以(S)-4-(4-氨基苄基)噁唑烷-2-酮为起始原料,经重氮化、还原制得(S)-4-(4-肼基苄基)噁唑烷-2-酮。再和4,4-二乙氧基-N,N-二甲基丁胺缩合后经回流环合制得选择性5-HT1B/1D激动剂佐米曲坦。通过比较不同的环合条件,确定在pH3～4、回流温度下、反应5h的条件下环合效果较好,总收率达45.3%。改进后的工艺操作简便易行。

• 单位
  材料与化工学院; 海南大学; 海南医学院