摘要
建立一种简单的5α-还原酶抑制剂体外筛选模型,用于20种植物单体物质的5α-还原酶抑制活性检测,以寻求对粉刺治疗有效的药物.以睾酮为底物、NADPH为供氢体,对5α-还原酶体外测定体系进行了优化,并测定了20种中草药标准品的5α-还原酶抑制活性.确定了5α-还原酶反应的最适底物浓度为25μmol/L,最适反应温度为37℃,最适反应pH值为6.5.确定了知母总苷、连翘素、蛇麻酮对5α-还原酶有抑制作用,其半数抑制常数(IC50)分别为12.4、20.8和45.6μg/mL.知母皂、连翘素和蛇麻酮在抗粉刺领域具有潜在应用价值。
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单位华东理工大学; 生物反应器工程国家重点实验室