非洛地平纳米脂质载体在大鼠体内的药动学与药效学研究

作者：曹桑博; 王敏^*; 谢鹏

来源：西北药学杂志, 2022, 37(04): 93-97.

• 非洛地平
• 纳米脂质载体
• 生物利用度
• 血压

目的 研究非洛地平(FLD)纳米脂质载体(FLD-NLCs)在大鼠体内的药动学特征以及对高血压模型大鼠的血压控制效果。方法 以山嵛酸甘油酯(Compritol 888 ATO)作为固体脂质，聚乙二醇-15羟基硬脂酸酯(Solutol HS 15)作为液体脂质，泊洛沙姆188(Poloxamer 188)作为表面活性剂，使用高压均质技术制备FLD-NLCs,并对FLD-NLCs的理化性质进行评价，考察FLD-NLCs在不同pH介质溶液中的稀释稳定性以及体外释药特性；研究FLD原料药和FLD-NLCs的细胞跨膜转运性质；比较FLD混悬剂和FLD-NLCs经大鼠口服给药后的体内药动学及药效学。结果 FLD-NLCs的平均粒径为(126.8±3.3) nm,多聚分散系数(PDI)为(0.184±0.005),Zeta电位为(-26.3±0.6) mV,在透射电镜下可观察到FLD-NLCs呈球形，均匀分散；FLD-NLCs经不同pH介质溶液稀释后稳定性良好，在不同pH介质溶液中均表现为双相释药特征，且药物释放速率无明显差异；FLD-NLCs能有效提高药物的跨膜转运能力；与FLD混悬剂相比，大鼠口服给予FLD-NLCs后显著提高了药物生物利用度，可长时间有效控制血压。结论 FLD-NLCs能显著提高药物的生物利用度，有效控制血压，对非洛地平的临床应用具有重要价值。

• 单位
  唐山职业技术学院