3-甲基-8-喹啉磺酰氯的合成

作者：谢月红; 周季颖; 汪锦娟^*

来源：精细化工中间体, 2023, 53(05): 23-25.

DOI：10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2023.05.005

• 阿加曲班
• 硝基苯
• 2-甲基丙烯醛

以硝基苯作为起始原料，经还原后，与2-甲基丙烯醛环合，再与氯磺酸反应制备得到阿加曲班的关键中间体3-甲基-8-喹啉磺酰氯，结构经1H NMR、ESI-MS等确证，并对合成工艺进行了优化。优化条件下，总收率达78.4%（以硝基苯计），纯度达98.6%(HPLC)。制备方法操作简单，反应条件比较温和，使用的起始物料和试剂廉价易得，可用于工业化生产。

• 单位
  南京医科大学; 南京市第一医院