他莫昔芬介导脂质体细胞内化的机制研究

作者：汪小又; 陈显慧; 杨秀聪; 何冰; 代文兵; 王学清; 王坚成; 张烜; 张强

来源：中国药学(英文版), 2014, 23(9): 595-600.

• 脂质体
• 他莫昔芬
• 阿霉素
• 生物膜
• 亲和作用

文献报道他莫昔芬能够增强载药脂质体的细胞摄取,其具体机制仍有待研究,有研究者推测此现象是由他莫昔芬抑制P-糖蛋白对药物的外排作用而造成的.本研究为进一步阐明该作用的机理,制备了PEG修饰、共包载他莫昔芬的P-糖蛋白底物阿霉素脂质体及非底物香豆素-6脂质体,研究了不同P-糖蛋白表达水平的细胞对载药脂质体的摄取情况,及包载他莫昔芬后脂质体与脂膜的相互作用.结果表明,共包载他莫昔芬能显著提高所选三种

• 单位
  天然药物与仿生药物国家重点实验室; 北京大学