Mocetinostat的合成研究

作者：刘昭文; 郭小华; 曾发挥; 杨凯

来源：海峡药学, 2019, 31(10): 64-66.

• 组蛋白去乙酰化酶抑制剂
• 4-甲基苯甲酸乙酯
• 合成
• Mocetinostat

目的改进组蛋白去乙酰化酶抑制剂Mocetinostat的合成工艺。方法以4-甲基苯甲酸乙酯为起始原料,经溴代,与中间体4-(3-吡啶基)-2-氨基-嘧啶取代,再经水解、缩合、催化氢化制得目标物Mocetinostat。结果 Mocetinostat合成总收率为45.4%,纯度99.6%,所得产品经质谱(MS)、核磁共振氢谱(1H-NMR)确证。结论改进后的工艺过程简单,反应条件温和,环境友好,产品收率高,有利于工业化大生产。

• 单位
  赣南医学院