替格瑞洛片处方工艺考察及其人体生物等效性

作者：刘双; 屈芮; 唐云; 朱永强^*

来源：中国医药工业杂志, 2018, 49(11): 1548-1558.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2018.11.011

• 替格瑞洛
• 片剂
• 处方因素
• 制备工艺
• 体外溶出
• 生物等效性

对市售制剂倍林达~?(Brilinta~?,规格90 mg)进行解析,以溶出率为主要考察指标,筛选了自制片剂处方中甘露醇、二水合磷酸氢钙的型号,黏合剂和崩解剂的加入方式等处方因素,并考察工艺因素对制剂体外溶出行为的影响和包装材料对自制片剂溶出稳定性的影响。结果表明,二水合磷酸氢钙(粉末型)、黏合剂内加、片芯硬度(125～155 N)和包装材料[聚氯乙烯(PVC)/聚偏二氯乙烯(PVDC)材质]等是保证替格瑞洛片生产工艺稳定和贮存稳定的主要因素。并且,通过人体药动学试验评价自研制剂与市售制剂在空腹和餐后给药的药动学行为。结果提示,本试验筛选出的处方和工艺可行,产品与市售制剂生物等效。

• 单位
  南京师范大学; 生命科学学院