共聚维酮-Soluplus喷雾干燥微球包合肉桂油研究

作者：张焕焕; 王云; 张振海; 何丹丹^*; 鞠建明^*

来源：中草药, 2020, 51(22): 5723-5729.

• 肉桂油
• 共聚维酮
• Soluplus
• 微球
• β-环糊精
• 表征
• 生物利用度
• 镇痛药效

目的考察共聚维酮-Soluplus(聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物)喷雾干燥微球包合肉桂油的适用性,并与传统β-环糊精包合技术进行比较研究。方法采用HPLC法测定包合物的包封率;采用透射电子显微镜(TEM)、扫描电子显微镜(SEM)、差示扫描量热法(DSC)、X射线粉末衍射法(XRD)对包合物进行表征;采用体外释放试验和加速稳定性试验考察包合物的溶出度和稳定性;采用药动学和镇痛药效试验考察包合物的生物利用度和药效。结果空白微球的包封率为(98.38±0.30)%,β-CD的包封率为(86.51±0.52)%;TEM下观察包合物呈现均匀的类球状结构,分散均匀;SEM下观察,包合物为表面有内凹的球形;DSC图中肉桂油的吸热峰和XRD图中衍射峰均消失,肉桂油以非聚集的形式分散包合于包合物中;体外溶出实验肉桂油、微球包合物和β-环糊精包合物累积释放率分别为为97.05%、93.36%、80.26%;60℃加速稳定性显示,微球包合物挥发油损失率明显低于肉桂油和β-环糊精包合物;药动学显示,肉桂油、微球包合物及β-环糊精包合物AUC0～∞基本一致;药效学显示,3组肉桂油镇痛率分别为53.0%、47.5%、21.1%。结论肉桂油经共聚维酮-Soluplus喷雾干燥微球包合后增强了其稳定性,体外释药、生物利用度和镇痛药效与肉桂油基本保持一致,优于β-环糊精包合物,且聚维酮-Soluplus微球包合物具有较好的水溶性,为挥发油的包合提供了新方法。

• 单位
  南京中医药大学; 江苏省中医药研究院; 安徽中医药大学