混合探针底物法同时预测细胞色素P450酶5种亚型的抑制作用

作者：高志伟; 施孝金; 余琛; 李水军; 钟明康

来源：药学学报, 2007, (06): 589-594.

• 细胞色素P450
• 液相色谱-串联质谱
• 肝微粒体 cytochrome P-450
• LC/MS/MS
• liver microsomes

本研究建立了混合探针底物法同时预测细胞色素P450(cytochrome P-450,CYP450)酶5种亚型的抑制作用。将CYP450酶5种亚型的特异性探针底物非那西丁(CYP1A2)、右美沙芬(CYP2D6)、甲苯磺丁脲(CYP2C9)、奥美拉唑(CYP2C19)及咪达唑仑(CYP3A4)同时与人肝微粒体在体外进行孵化反应,采用液相色谱-串联质谱分析方法同时测定5个特异性底物及其生成的对应的5种代谢产物(对乙酰氨基酚、右啡烷、4-羟基甲苯磺丁脲、5-羟基奥美拉唑和1′-羟基咪达唑仑)。并选择5种细胞色素P450酶的特异性抑制剂α-萘黄酮(CYP1A2)、奎尼丁(CYP2D6)、磺胺苯吡唑(...

• 单位
  上海市徐汇区中心医院; 复旦大学附属华山医院