靶向TRPA1通道的药物开发研究进展

作者:梁珂维; 王康; 蔡芬; 梅凯迪; 王媛媛; 姚镜*
来源:现代生物医学进展, 2019, 19(05): 996-974.
DOI:10.13241/j.cnki.pmb.2019.05.045

摘要

瞬时受体势(Transient Receptor Potential,TRP)通道是一种非选择性阳离子通道,广泛分布于神经和非神经细胞中。TRPA1作为TRP通道的一个亚型,是一种温度敏感型的TRP通道,其温度激活阈值与物种有关。在小鼠体内,TRPA1可以被低温(<17℃)激活,然而在绿安乐蜥体内TRPA1的温度激活阈值却达到了35.8℃。TRPA1除了可以响应温度刺激之外,还可以被化学刺激、机械刺激等多种理化方式激活。TRPA1基因的功能获得性突变会导致家族性发作性疼痛综合征。由于TRPA1在温度感知、痛觉产生、哮喘、瘙痒等众多生理与病理过程中发挥着重要作用,因而TRPA1受到了广泛关注。文章总结TRPA1通道的生理特性,并对其参与的机体生理调节及靶向TRPA1通道的药物开发现状和前景进行综述,以期为临床上治疗相关疾病提供理论基础。

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