泼尼松磷酸酯二钠的合成及其在水中的溶解度测定

作者:李屈澳薇; 龚智华; 陈炯; 张双双; 古双喜*
来源:中国药物化学杂志, 2023, 33(07): 529-534.
DOI:10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2023.07.007

摘要

目的 优化泼尼松磷酸酯的合成工艺,并对其磷酸酯钠盐进行水溶性测定。方法 以泼尼松为原料,经磷酰化、水解、成盐反应得到泼尼松的前体药物泼尼松磷酸酯二钠;采用紫外分光光度法测定其在水中的溶解度。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR、31P-NMR和MS谱表征,总收率76.54%(以泼尼松计)。在水中的溶解度测试结果表明,泼尼松磷酸酯二钠的溶解度为原药泼尼松溶解度的2 449倍以上。优化后的合成方法原料廉价易得、反应条件温和、操作简便,具有工业化的应用潜力。

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