177Lu标记的放射性药物制备方法的比较及初步临床应用

作者：张朋俊; 张露露; 卜婷; 吴文雨; 俞飞; 徐磊; 管梓淞; 陈宇琼; 杜进; 王峰^*

来源：中华核医学与分子影像杂志, 2022, 42(10): 597-601.

• 同位素标记
• 镥
• 奥曲肽
• 前列腺特异膜抗原

目的探讨177Lu标记的放射性药物制备的方法, 进行质量控制及初步的临床应用。方法分别通过手工标记及自动化标记2种方法对临床常用的177Lu-1, 4, 7, 10-四氮杂环十二烷-1, 4, 7, 10-四乙酸(DOTA)-D-1-苯丙氨酸-3-酪氨酸-奥曲肽(TOC)和177Lu-前列腺特异膜抗原(PSMA)-I&T进行标记, 考察标记中前体和核素的用量、反应温度、pH值、反应时间、标记产率和比活度等因素, 并对标记产物的澄清度、pH值、无菌、细菌内毒素和体外稳定性等进行质量控制。将177Lu-PSMA-I&T初步临床应用于前列腺癌患者的治疗, 并通过SPECT/CT显像进行疗效评价。采用配对t检验分析数据。结果 2种标记方法前体和核素用量、反应温度、pH值、反应时间等基本相同, 均具有较高的产率和比活度。177Lu-DOTA-TOC自动化标记产率高于手工标记[(99.2±0.4)%与(95.3±1.5)%;t=7.17, P<0.001], 比活度分别为(91.6±13.7)与(89.1±13.2) GBq/μmol;177Lu-PSMA-I&T自动化标记的产率亦高于手工标记[(99.6±0.3)%与(95.7±1.3)%;t=8.24, P<0.001], 比活度分别为(96.1±14.3)与(93.2±13.8) GBq/μmol。标记产物均为无色澄清溶液, pH值6.5～7.0, 无菌和细菌内毒素等均符合规定。标记产物48 h后放化纯均>95%, 具有良好的稳定性。177Lu-PSMA-I&T应用于前列腺癌患者后的显像示原发灶及转移灶均有较好摄取。结论 177Lu标记的放射性药物的标记简便, 产率高且稳定。采用自动化标记可简化流程、降低辐射剂量并提高产率。

• 单位
  南京医科大学; 南京市第一医院