雷公藤甲素温敏凝胶在大鼠体内的药代动力学研究

作者：简锐; 廖昌军^*; 张全; 周爱民; 何阳森

来源：中国测试, 2020, 46(11): 48-52.

• 雷公藤甲素
• 液质联用
• 药代动力学
• 温敏凝胶

建立LC-MS测定雷公藤甲素(TP)在大鼠体内血药浓度方法,并计算药代动力学参数。采用Agilent ZORBAX SB-C18(2.1 mm×50 mm,1.8μm)色谱柱;流动相为甲醇(A)-水溶液(B)梯度洗脱;流量为0.3 mL/min;柱温35℃;进样量5μL;多反应监测(MRM),离子化方式为负模式。SPF级SD大鼠18只,分为空白、温敏凝胶和溶液组,采用单剂量关节腔注射给药。给药后大鼠尾部静脉取血,LC-MS测定各时间点血浆药物浓度,DAS3.0计算药代动力学参数。在0.1～2.0μg/L浓度范围内,TP与内标阿魏酸峰面积比值与浓度的线性关系良好。温敏凝胶和溶液组主要药动力学参数t1/2、Tmax和AUC分别为:27.506 h、0.75 h、3.972μg/L·h和16.967 h、0.5 h、2.283μg/L·h。该方法可用于TP关节腔注射给药在大鼠体内药代动力学研究,为TP温敏凝胶制剂开发提供理论依据。

• 单位
  成都医学院