Pep-1引导的基聚多巴胺载药替莫唑胺纳米颗粒用于胶质母细胞瘤化疗及光热双重治疗

作者：吴浩; 刘琦; 魏民; 马强; 李育平; 张恒柱^*

来源：现代肿瘤医学, 2023, 31(15): 2789-2798.

• 替莫唑胺
• 聚多巴胺
• 细胞穿膜肽-1
• 胶质母细胞瘤
• 纳米递药系统
• 联合治疗

目的:构建由Pep-1引导的基聚多巴胺(PDA)载药替莫唑胺(TMZ)的纳米颗粒(NPs)用于胶质母细胞瘤的化疗及光热的双重治疗。方法:利用PDA的邻苯二酚、氨基、羧基等活性基团及超强的黏附性与TMZ和Pep-1的羰基、氨基及巯基发生席夫碱反应及自组装，得到Pep-1@PDA-TMZ NPs;使用动态光散射及透射电子显微镜对其尺寸、电荷及形貌进行表征；采用傅里叶红外光谱及紫外光谱对其药物的负载及组装进行分析；使用水、胎牛血清对其稳定性进行考察；采用近红外热成像仪验证其光热转换效能；并考察TMZ的释放情况。通过细胞实验验证Pep-1@PDA NPs的生物相容性、细胞摄取情况及Pep-1@PDA-TMZ NPs对于U87和C6细胞的抑制率。结果:制备的Pep-1@PDA-TMZ NPs形态较规则，呈球形，尺寸约140 nm,载药量约50%;细胞内吞成像表明U87和C6细胞对Pep-1@PDA-TMZ NPs的吞噬量高于PDA-TMZ NPs;在808 nm激光的照射下，Pep-1@PDA-TMZ NPs对U87和C6细胞的抑制率分别为90.81%和82.29%(P<0.05)。结论:纳米递药系统Pep-1@PDA-TMZ NPs的载药率较高、穿透力较强、生物相容性及靶向性较好，能够提供化疗和光疗为一体的双重治疗作用。

• 单位
  扬州大学; 大连医科大学; 榆林市第一医院