眼用复方阿奇霉素地塞米松原位凝胶兔眼药动学

作者：李婷; 阚全程; 张晓坚

来源：中国医院药学杂志, 2014, 34(05): 374-377.

DOI：10.13286/j.cnki.chinhosppharmacyj.2014.05.11

• 阿奇霉素
• 原位凝胶
• 角膜
• 房水
• 药动学

目的:考察眼用复方阿奇霉素温度敏感型原位凝胶兔眼局部单次应用后角膜及房水中的药动学特征。方法:日本大耳白兔39只,随机分为13个时间组,双眼分别给予眼用复方阿奇霉素温度敏感型原位凝胶50μl,分别于给药后5,15,30 min,1,6,12,24,48,96,144,192,240 h后抽取房水,处死,剖取角膜组织,以HPLC-MS/MS法检测角膜及房水中的药物浓度,评价阿奇霉素在兔眼角膜及房水中药动学特征。结果:房水中的达峰浓度(Cmax)为(0.050 1±0.015)μg·ml-1(1 h),角膜中的达峰浓度为(45.2±14.3)μg·g-1(15 min);房水中和角膜中阿奇霉素的半衰期(t1/2)分别为85.0h和84.4 h;房水中和角膜中的AUC(0-240)分别为1.230 7μg·ml-1·h-1和1 969.8μg·g-1·h-1。结论:眼用复方阿奇霉素温度敏感型原位凝胶兔眼给药后,角膜中迅速的达到较高的药物浓度,并持续较长时间,有很好的临床应用前景。

• 单位
  郑州大学第一附属医院