摘要
目的:分别研究了稀土元素铒(Er)和镱(Yb)的多吡啶配合物与牛血清白蛋白(Bovine serum albumin,BSA)的相互作用,揭示金属药物在体内的分布、转运和代谢过程,为研究作用机制提供实验依据。方法:利用荧光光谱法探讨两种稀土多吡啶配合物与BSA的猝灭机制、结合常数、结合位点数及作用方式。结果:两种配合物能够有效的导致BSA内源荧光静态猝灭;荧光光谱结果显示两种配合物的结合常数均达到104L·mol-1数量级,且随着温度的升高逐渐降低;两种配合物与BSA的结合位点数约为1,表明形成1:1的非共健复合物;通过热力学参数推断出两种配合物与BSA之间主要靠疏水作用力(ΔH> 0,ΔS> 0);同步荧光结果表明,两种配合物的加入使BSA的构象发生变化,影响了色氨酸残基的微环境。结论:铒和镱的多吡啶金属配合物均与BSA有很好的结合能力,且结合后改变了BSA的构象,为今后成为药物提供了可能性,也为进一步研究此类稀土配合物代谢动力学打下了基础。
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单位邢台医学高等专科学校; 天津医科大学