染色质重塑复合体抑制剂在肿瘤治疗中的作用

作者：刘燕霞; 张晓玲^*

来源：南昌大学学报(医学版), 2023, 63(03): 82-88.

DOI：10.13764/j.cnki.ncdm.2023.03.018

• 染色质重塑复合体
• curaxin
• CBL0137
• p53
• NF-κB
• 肿瘤

CBL0137作为一种组蛋白分子伴侣的小分子抑制剂，以染色质重塑复合体(facilitates chromatin transcription, FACT)为靶点，可在不造成DNA损伤的情况下，通过抑制FACT促染色质转录活性，下调NF-κB,激活p53,从而抑制肿瘤的生物活性，通过调节DNA复制、DNA损伤修复和转录在多种癌症中发挥关键作用，并且在非小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌和神经母细胞瘤中具有强大的抗肿瘤活性。文章综述FACT组成特征及功能、抑制FACT在肿瘤治疗中的药物作用机制，阐述CBL0137在多种恶性肿瘤中的应用，并对CBL0137在恶性肿瘤治疗中的应用前景进行总结和展望。

• 单位
  江西省妇幼保健院