罗沙司他的合成研究进展

作者:张其伟; 周嘉第; 陈永健; 李坚军*
来源:中国医药工业杂志, 2019, 50(11): 1237-1245.
DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2019.11.001

摘要

罗沙司他是一种新型缺氧诱导因子(HIF)脯氨酰羟化酶(PH)抑制剂,临床用于治疗由透析依赖性慢性肾病(DD-CKD)以及非透析依赖性慢性肾病(NDD-CKD)引起的贫血。本文根据起始原料的不同总结了罗沙司他的9条合成路线,并对各条路线进行了评价。其中,构建异喹啉环、C-1位甲基化和C-4位羟基化是合成的关键步骤。