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摘要
目的:开发一种高效率、低成本合成艾塞那肽的方法以满足规模化生产需要。方法:以N-C延伸策略,将艾塞那肽的39个氨基酸分成13个小片段,先用液相法分别合成12个N端Fmoc保护小片段肽,用固相法合成第13个肽树脂片段,然后用固相法将12个小片段依次连接到第13个肽树脂片段上,得到艾塞那肽树脂,切割后得到艾塞那肽粗品。最后经反相色谱纯化、冷冻干燥等过程,得到艾塞那肽。结果:合成的艾塞那肽质谱表征结构正确,液相色谱显示纯度大于98%。结论:本方法提高了合成效率,减少杂质累积,降低了纯化难度,适合规模化生产。
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