呋喃并[3,2-b]吡啶类化合物对α7尼古丁乙酰胆碱受体负向变构调节作用的电生理学评价（英文）

作者：王新童; 邹文星; 肖浩然; 谢文军; 李鑫; 卞希玲; 孙崎; **威

来源：Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2019, 28(03): 160-166.

• α7烟碱型乙酰胆碱受体
• 负向变构调节剂
• 吡咯并[3,2-b]吡啶
• 呋喃并[3,2-b]吡啶

作者基于课题组先前得到的脱硫催化产物吡咯并[3,2-b]吡啶和呋喃并[3,2-b]吡啶类新型结构,通过双电极电压钳电生理技术记录表达人源α7乙酰胆碱受体通道的非洲爪蟾卵母细胞对合成的化合物进行了活性评价。在100μM的乙酰胆碱作用下,代表性呋喃并[3,2-b]吡啶化合物4f对α7烟碱型乙酰胆碱受体最大抑制率达87.8%和IC_(50)为5.51μM。化合物4f对α7烟碱型乙酰胆碱受体具有亚型选择性,是一类具有潜在研究价值的负向变构调节剂。

• 单位
  青岛大学; 天然药物与仿生药物国家重点实验室