多西他赛C13侧链(4S,5R)-3-叔丁氧羰基-2-(4-甲氧基苯基)-4-苯基-1,3-噁唑烷-5-甲酸的合成

作者：李艳萍; 王瑞彬

来源：中国医药工业杂志, 2018, 49(01): 53-56.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2018.01.006

• 多西他赛
• C13侧链
• 阳离子交换树脂
• 合成

报道了一条可用于工业生产的多西他赛C13侧链(4S,5R)-3-叔丁氧羰基-2-(4-甲氧基苯基)-4-苯基-1,3-噁唑烷-5-甲酸(1)的合成工艺。(2R,3S)-N-叔丁氧羰基-3-苯基异丝氨酸甲酯(2)与4-甲氧基苯甲醛二甲缩醛环化得(4S,5R)-3-叔丁氧羰基-2-(4-甲氧基苯基)-4-苯基-1,3-噁唑烷-5-甲酸甲酯,经氢氧化钠水解后,用阳离子交换树脂进行后处理得1,总收率78%(以2计),纯度99%。

• 单位
  广东顺德工业设计研究院（广东顺德创新设计研究院）; 佛山科学技术学院