目的:探讨一珠二化合物组合化学库结合高通量筛选的方法,为了获得小分子多靶点新型2-喹唑啉酮先导化合物以阻断肺癌的发生及发展进程。方法:以四功能分子骨架N-Alloc-3-氨基-3-(2-氟-5-硝基苯)丙酸为模板,合成具有分子多样性的喹唑啉酮化学库;以免疫细胞化学法对肺癌细胞株H1975进行高通量筛选。结果:合成了容量为800个小分子化合物的喹唑啉酮化合库,经高通量筛选得到阳性化合物CA10。结论:CA10表现较好的抑制肺癌细胞活性,可作为先导化合进行进一步优化结构。
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