卡马西平及其主要活性代谢产物在大鼠体内的药动学研究

作者：李厚丽; 李仲阳; 彭明丽; 封卫毅^*

来源：今日药学, 2018, 28(12): 799-803.

• 卡马西平
• 10,11-环氧化卡马西平
• 大鼠
• 药动学
• 高效液相色谱法

目的建立同时测定大鼠血浆中卡马西平(CBZ)及其主要活性代谢产物10,11-环氧化卡马西平(CBZ-E)浓度的方法,并研究大鼠口服卡马西平后二者的体内药动学特征。方法采用反相高效液相色谱法测定。色谱柱为Inertsil~ ODS-3 C18,流动相为甲醇-乙腈-0.05%三氟乙酸(27∶15∶58,V/V),流速为1.2 mL·min-1,柱温为38℃,紫外检测波长为210 nm。大鼠口服给药(30 mg·kg-1)后于不同时间点取血测定血浆中药物的量并计算其药动学参数。结果 CBZ、CBZ-E血药浓度在0.1～10.0μg·mL~(-1)范围内线性关系良好,且准确度、精密度满足生物样品分析的要求。大鼠口服给药后CBZ、CBZ-E的Tmax为(2.07±0.45)、(4.00±0. 82) h,Cmax为(3.60±1.03)、(2.24±0.84)μg·mL-1,AUC0-24h为(20.39±3.89)、(27.80±7.57)μg·mL-1·h。结论该方法简便、经济、准确、专属性强,为临床CBZ和CBZ-E治疗药物浓度监测及二者体内药动学研究提供了有效的技术支持。

• 单位
  西北大学; 西安交通大学第一附属医院