EGFR 抑制剂 AZD3759的合成工艺改进

作者：张月; 魏华婷; 高越颖; 唐春雷^*

来源：中国药物化学杂志, 2020, 30(04): 223-227.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2020.04.006

• AZD3759
• 表皮生长因子受体(EGFR)
• 抑制剂
• 工艺改进

目的改进表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂AZD3759的合成路线。方法以4,5-二甲氧基-2-硝基苯甲酸为起始原料,经水解、还原、成环、酯化、卤代、亲电取代、水解、酯化、氨基脱保护、烃化反应制得目标物4-[(3-氯-2-氟苯基)氨基]-7-甲氧基喹唑啉-6-基(2R)-2,4-二甲基哌嗪-1-羧酸酯(AZD3759)。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、ESI-MS谱确证,总收率为25.1%(原研路线的总收率为11.6%)。相比于文献路线,新工艺路线优化了实验步骤,操作更加简单,同时提高了收率,可为AZD3759的合成研究提供参考。

• 单位
  江南大学