米氮平生物等效性预试验餐前不等效、餐后等效的析因分析

作者：李雯; 卢守四^*; 张婷婷; 刘平; 宋杰; 段云侠; 乔虹

来源：中国医药导报, 2023, 20(34): 11-15.

DOI：10.20047/j.issn1673-7210.2023.34.02

• 米氮平
• 药物代谢动力学
• 生物不等效性
• 析因分析

目的 评价两种米氮平片在中国健康受试者的生物等效性和安全性。方法 用液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)法测定空腹及餐后条件下口服米氮平片后受试者血浆中药物浓度，计算两种条件下药物代谢动力学参数，并进行生物等效性评价。结果 用非房室模型计算药代动力学参数，空腹组米氮平受试制剂/参比制剂血浆中Cmax、AUC0-t、AUC0-∞主要药代动力学参数几何均数比分别为127.85%、113.03%、113.18%，其90%置信区间(90%CI)分别为108.42%～150.75%、105.96%～120.57%、106.03%～120.81%,Cmax的90%CI没有完全落在80.00%～125.00%而不等效；餐后组米氮平受试制剂/参比制剂血浆中Cmax、AUC0-t、AUC0-∞主要药代动力学参数几何均数比分别为95.48%、99.71%、99.74%，其90%CI分别为83.01%～109.84%、92.65%～107.31%、92.36%～107.70%;90%CI均完全落在80.00%～125.00%。结论 受试制剂米氮平片具有餐后生物等效，空腹不等效特点，需要从药物制剂、药物代谢动力学和加强受试者管理等方面析因优化，实现与参比制剂的等效性。

• 单位
  中国康复研究中心北京博爱医院