治疗膀胱癌的吲哚胺2,3-双加氧酶1抑制剂—Linrodostat

作者：苏华胜; 程卯生; 刘洋^*

来源：临床药物治疗杂志, 2022, 20(03): 27-30.

DOI：10.3969/j.issn.1672-3384.2022.03.006

• Linrodostat
• 吲哚胺2,3-双加氧酶1抑制剂
• 膀胱癌

膀胱癌是泌尿系统最常见的恶性肿瘤之一，占我国泌尿生殖系统肿瘤发病率的第1位。吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)是一种细胞溶质酶，可以改善肿瘤微环境而使肿瘤细胞产生免疫抑制，Linrodostat是一种强效的IDO1口服抑制剂。在Ⅰ、Ⅱ期临床试验中，Linrodostat对人IDO1表现出很强的效力，并且在测试剂量下并未观察到临床显著的不良反应，表现出了符合期望的有效性与安全性。目前正在进行Ⅲ期临床试验。本文对其基本信息、作用机制、药物代谢动力学、临床疗效评价、安全性评价及用法用量等方面进行简要概括。

• 单位
  基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室; 沈阳药科大学