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摘要
[目的]获得安全并具有良好抗癌活性的新型候选化合物.[方法]以取代苯乙酮和取代芳香醛为起始原料，经Claisen-Schmidt缩合合成查尔酮，依次与水合肼和氯乙酰氯反应合成17个化合物，确认各化合物结构并分别测定体外抗癌活性和抗菌活性.[结果]生物活性检测结果显示，化合物4a～4h具有良好的体外抗癌活性，且对不同来源的癌细胞表现出不同程度的抑制活性，其中4a对人肠癌细胞HCT116的IC50值为1.1μmol·L–1,4c对人肝癌细胞BEL-7402的IC50值为4.8μmol·L–1,4b对人宫颈癌细胞He La的IC50值为13.2μmol·L–1，抑制作用较强.[结论]所合成的一些目标化合物表现出良好的抗癌活性和细胞选择性，具有开发新型抗癌药物的潜力.
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