以β-环糊精与对甲苯磺酰氯反应制得6-对甲苯磺酰基-β-环糊精酯(1);1分别与牛磺酸和L-天冬氨酸反应合成了两个阴离子型β-环糊精衍生物单-6-牛磺酸-β-环糊精(2)和单-6-L-天冬氨酸-β-环糊精(3),总收率分别为56.1%和48.7%,其中化合物2未见文献报道,其结构经1H NMR,13C NMR和MS(ESI)表征。并对后处理过程进行了优化。