黄芩苷-甘草酸纳米晶的制备工艺优化及体外释放考察

作者：谢龙; 赵雨芯; 刘凯; 古环; 李小芳^*

来源：中国药房, 2023, 34(23): 2829-2834.

• 黄芩-甘草药对
• 黄芩苷
• 甘草酸
• 纳米晶
• 体外释放

目的 优化黄芩苷（BCN）-甘草酸（GA）纳米晶（BCN-GA-SN）的制备工艺，并进行表征和体外释放考察。方法 根据经典药对“黄芩-甘草”配伍比例，固定BCN和GA的配伍比例为6∶1(m/m)，采用沉淀法结合高压均质法制备BCN-GA纳米混悬液。以平均粒径、多分散性指数（PDI）为评价指标，以稳定剂的种类及用量、搅拌转速和时间、高压均质压力和次数为考察因素，优化BCN-GA纳米混悬液制备工艺；再以平均粒径、PDI、再分散系数（RDI）为评价指标，以冻干保护剂种类和用量为考察因素，优化BCN-GA纳米混悬液的冻干固化工艺，进而制备BCN-GA-SN；然后对BCN-GA-SN的理化性质表征和体外释放进行考察。结果BCN-GA-SN的最优制备工艺为：先以15%十二烷基硫酸钠为稳定剂，1 000 r/min搅拌15 min,100 MPa高压均质20次制备BCNGA纳米混悬液；再以5%甘露醇（相对于BCN的用量）冻干固化。所制得的BCN-GA-SN的平均粒径为（442.2±5.7） nm,PDI为0.225±0.015,RDI为1.055±0.013，呈不规则球形，大小较为均匀；该纳米晶中BCN的载药量为（62.5±0.7）%,GA的载药量为（9.4±0.2）%；体外释放结果表明，BCN-GA-SN的累积溶出度均高于BCN、GA的物理混合物。结论 本研究成功制备了BCN-GASN，其粒径大小均一、分布均匀，可有效提高BCN的体外溶出度。

• 单位
  成都中医药大学