白花蛇舌草是临床常用中药,含黄酮、多糖等多种成分,其中黄酮类成分是研究的热点,本文对白花蛇舌草黄酮类成分的种类、药理作用及其体内过程等进行了综述,表明白花蛇舌草黄酮的药理作用以抗肿瘤为主,但主要活性成分的种类及多种黄酮协同起效的机理尚不明确,需要进一步深入研究。