新型芳醛并苯甲酰腙类化合物的合成及其抗结核活性

作者：卢久富; 白跃飞; 周鹏

来源：合成化学, 2015, 23(01): 31-35.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.01.0031

• 芳醛并苯甲酰腙
• 药物合成
• 抗结核活性

以2-氨基-5-取代苯甲酸甲酯或2-氨基-5-哌啶基苯磺酰胺为起始原料,经酰化、胺基化、肼解和缩合反应合成了10个新型的芳醛并苯甲酰腙类化合物(8a8i或Ⅳ),其结构经1H NMR和ESI-MS表征。初步研究了8a8i和Ⅳ的抗结核活性。结果表明:8c对结核分枝杆菌H37Rv和草分枝杆菌1180的MIC分别为9μg·m L-1和11μg·m L-1,与阳性对照药异烟肼(7μg·m L-1和8μg·m L-1)和利福平(8μg·m L-1和10μg·m L-1)的抑制活性相当。

• 单位
  东北制药集团股份有限公司; 陕西理工大学