新型烷基取代的亚胺吩嗪类化合物的合成和抗结核活性研究(英文)

作者：李玉立; 张春林; 张东峰; 陆宇; 王彬; 郑梅琴; 李春; 尹大力; 黄海洪

来源：药学学报, 2012, (06): 745-754.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2012.06.015

• 亚胺吩嗪
• 抗结核活性
• 氯苯吩嗪
• 烷基取代基
• 亲脂性 riminophenazine
• anti-tubercular activity
• clofazimine
• alkyl substituent
• lipophilicity

通过合理药物设计,合成了一系列在亚胺吩嗪环的N-5位和C-3位的亚胺基上同时引入烷基取代的衍生物,目的在于获得高活性、低毒性及亲脂性降低的新型亚胺吩嗪类抗结核药物。采用简便方法合成了19个目标化合物,并进行了抗结核分支杆菌H37Rv活性测试和细胞毒性考察。研究结果发现,在N-5位上具有环丙基取代的化合物较先导物氯苯吩嗪具有更强的抗结核活性,尤其是化合物25,不仅活性明显提高,且具有较低的细胞毒性和脂溶性,为进一步的结构优化提供了重要参考,值得深入研究。

• 单位
  北京市结核病胸部肿瘤研究所; 中国医学科学院北京协和医院; 首都医科大学附属北京胸科医院