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摘要
目的优化组蛋白去乙酰化酶抑制剂帕比司他的合成工艺。方法以苯肼、5-氯-2-戊酮和对甲基肉桂酸为起始原料,经Fischer吲哚合成、酯化、溴代、N-烃基化及氨解5步反应得到帕比司他。结果与结论目标化合物的结构经1H-NM R、13C-NM R、M S谱确证,收率为54.2%[以(E)-4-溴甲基肉桂酸甲酯计]。优化后的合成工艺简化了反应操作、缩短了反应时间、降低了生产成本。
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单位基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室; 沈阳药科大学
