帕潘立酮合成路线图解

作者：包如胜; 成碟; 孟强

来源：中国医药工业杂志, 2012, 43(07): 616-619.

• 总收率
• 催化氢化
• 碱性条件
• 合成路线图解
• 氯乙基
• 帕潘立酮

<正>帕潘立酮(paliperidone,1),化学名为3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]-乙基]-6,7,8,9-四氢-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮,由美国Johnson & Johnson公司开发,其缓释片(商品名为芮达)于2006年经美国FDA批准上市,2009年2月经SFDA批准在中国上市。研究显示,1可有效延迟精神分裂症的复发,可用于精神分裂症的急性短期和长期维持性治疗,能减轻病症,长期使用可稳定患者病情。