柚皮素同hPPARs的亲和力与内在活性研究

作者：罗映; 李苌清; 周岐新; 林勤

来源：中国药房, 2012, (31): 2891-2894.

• 柚皮素
• 过氧化物酶体增殖物激活受体
• 配体 Naringen
• hPPARs
• Ligands

目的:测定柚皮素同过氧化物酶体增殖物激活受体(hPPARs)的亲和力与内在活性,确定柚皮素是否为hPPARs的天然配体。方法:采取放射性标记配基结合试验(RBCA)鉴定柚皮素与hPPARs LBD的配体结合功能,并采用反式激活报道基因试验测定筛出柚皮素的功能活性。结果:RBCA法测得柚皮素与hPPARα的半数抑制率(IC50)为(2.11±0.35)μmol·L-1,抑制常数(Ki)为0.47μmol·L-1;反式激活报道基因试验测得柚皮素对hPPARα、hPPARβ/δ的半数有效剂量(EC50)和最大活性倍数(Emax)分别为11.4μmol·L-1、18.1,对hPPARγ1的EC50和E...

• 单位
  重庆医科大学; 重庆医科大学附属儿童医院