吡啶嘧啶基氨基脲衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

作者：胡鸿雨; 贾荣^*; 赵胜贤; 曹颖; 胡桑桑; 李坤; 严晓阳^*

来源：中国药学杂志, 2021, 56(24): 1974-1980.

• 氨基脲
• 吡啶联嘧啶
• 抗肿瘤活性

目的设计合成N-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)氨基脲衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行研究。方法 N-(2-甲基-5-硝基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺为起始原料,经还原、酰化、肼解及与异氰酸酯的反应,合成了目标化合物,采用MTT法研究了目标化合物对人乳腺癌细胞(MCF-7)和人肝癌细胞(HepG2)的体外抗肿瘤活性。结果合成了13个新化合物,其结构经1H-NMR,13C-NMR和HRMS表征。体外生物活性测试结果显示,大多数化合物具有一定的体外抗肿瘤活性,其中化合物5l活性最优,其对MCF-7、HepG2细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为9.1、10.45μmol·L-1,对正常肝细胞LO2的半数抑制浓度(IC50)为53μmol·L-1,并且诱导细胞周期G2-M期阻滞。结论该系列化合物具有较好的抗肿瘤活性,具有进一步研究的意义。

• 单位
  厦门大学; 浙江师范大学行知学院; 宁波大学科学技术学院