5-氟尿嘧啶聚乳酸缓释片的制备及其质量控制研究

作者：崔丽珺; 黄洁; 李兴华; 康前雁

来源：山西医科大学学报, 2017, 48(10): 1023-1029.

DOI：10.13753/j.issn.1007-6611.2017.10.010

• 氟尿嘧啶
• 聚乳酸
• 缓释
• 质量控制

目的制备不同分子量和含药量的5-氟尿嘧啶-聚乳酸缓释片(5-Fu-PLA-DS),并对其进行质量控制研究。方法以分子量为3 000,6 000,10 000,15 000,20 000的聚乳酸,制备含药量分别为1.5,2.5,3.0 mg,直径3.0 mm、厚1.0 mm的15种圆形5-Fu-PLA-DS。观察缓释片的表面形态,测定载药率、包封率,并进行稳定性试验。结果制得的5-FU-PLA-DS为白色的圆片,质地均匀,表面光滑。PLA分子量越高,缓释片硬度越大,表面越光滑致密;含药量高的缓释片,表面可见颗粒状的微球痕迹。随着5-FU投药量的增加,载药率也逐步增大,3.0 mg含量组的平均载药率达到49.83%。15种5-FU-PLA-DS的平均包封率为(84.14±1.91)%。稳定性试验显示,随时间延长,缓释片载药量稍有降低,空气中比密封保存的载药量损失略多,表面出现微小裂纹。结论本法制作工艺简单,方法稳定,缓释片载药量和包封率均达到要求,所用定量检测方法准确可靠,可用于5-FU-PLA-DS的质量控制。

• 单位
  西安交通大学第一附属医院; 西安交通大学第二附属医院; 西安市食品药品检验所