维生素E琥珀酸酯化吉西他滨前药及应用

作者:罗宇; 杜芳; 余家会; 吕伟; 杨波; 何俏军
来源:2013-01-31, 中国, CN201310036808.0.

摘要

本发明公开了一种维生素E琥珀酸酯化吉西他滨前药,特点是:维生素E琥珀酸酯与吉西他滨的N4位氨基通过酰胺键相连,其具有下式结构;本发明的维生素E琥珀酸酯化吉西他滨前药,改善了dFdC代谢快的缺陷,延长了它在体内的循环时间,改变其进入细胞的模式,不再依赖核苷转运蛋白载体进入细胞,因此克服了耐药性的产生,同时最大限度降低其毒副作用,显著提高了疗效和生物利用度,突破了目前dFdC治疗胰腺癌临床效果不理想的瓶颈。?