米拉贝隆有关物质的合成

作者：章磊; 谭支敏; 焦慧荣; 裘鹏程; 张福利

来源：中国医药工业杂志, 2014, (01): 9-12.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2014.01.022

• 米拉贝隆
• 有关物质
• 去羟基米拉贝隆盐酸盐
• 合成 mirabegron
• related substance
• dehydroxymirabegron hydrochloride
• synthesis

在膀胱过度活动症治疗药米拉贝隆的合成工艺研究中发现易生成脱羟基副产物。为了对米拉贝隆的有关物质进行定量控制,本研究以苯乙酸和对硝基苯乙胺盐酸盐为原料,经酰胺缩合、硼烷还原、催化氢化后再与2-氨基噻唑-4-乙酸缩合,制得有关物质去羟基米拉贝隆盐酸盐,即2-(2-氨基噻唑-4-基)-N-[4-[2-(苯基乙基氨基)乙基]苯基]乙酰胺盐酸盐,并经MS、1H NMR和13C NMR确证结构。

• 单位
  上海医药工业研究院; 中国医药工业研究总院