含氟药物在当今药物中占有相当大的比重.将氟原子或含氟基团引入到小分子药物中,是药物化学结构改造的重要方法之一.本文通过实例简要的介绍了氟原子在药物分子设计中的应用,氟原子或含氟基团的引入可以引起药物小分子的物理化学性质的变化,以及改变小分子的药代动力学性质,提高药物的生物利用度;通过影响化合物结构,增强配体与靶标蛋白的相互结合能力以及对其它靶标蛋白的选择性;通过阻断易代谢位点进而提高药物代谢稳定性等用途。也为引入氟原子或者含氟基团介绍了常用的几种方法。
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