摘要
为将绿色合成理念融入药物化学实验教学中,笔者将科研工作中取得的研究成果融入实验教学,设计了伊马替尼的合成和鉴定的综合实验案例。优化化学过程是绿色合成化学的核心任务之一,在设计的综合实验案例中,将伊马替尼的文献合成方法后2步骤的合成方法--化合物3与对氯甲基苯甲酰氯反应得到苯甲酰胺化合物4,然后由4与N-甲基哌嗪反应得到伊马替尼游离碱5,优化为将步骤4和5两步反应改为在“一锅”反应瓶中通过In-situ原位连续串联反应得到。实验综合了多种基本单元操作和多种测试分析方法。通过本实验,学生不仅巩固了多个基本合成技能,还加深了药物合成原理的理解,充分感受到了药物绿色合成的乐趣与挑战性。
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