人血清白蛋白对锡(Ⅳ)配合物抗肿瘤活性的增强作用及其机制的研究

作者：何佩娜; 李彬; 李亚南; 陈佳炜; 师格; 齐金旭^*

来源：中国药物化学杂志, 2021, 31(04): 271-279.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2021.04.003

• 人血清白蛋白
• 锡(Ⅳ)配合物
• 抗肿瘤活性
• 抗肿瘤机制

目的以课题组前期合成的缩氨基硫脲类分子为配体合成了一种新型的锡(Ⅳ)配合物,并与HSA相互作用形成复合物,进而研究其抗肿瘤增殖活性和促进细胞凋亡作用。方法以2-乙酰基吡嗪缩[1-(吡嗪-2-基)亚乙基]吡咯烷-1-碳硫酰肼为配体,经过与丁基三氯化锡反应生成锡(Ⅳ)配合物。以荧光分光光度计法测定锡(Ⅳ)配合物与HSA的相互作用。采用MTT法测试锡(Ⅳ)配合物及其HSA复合物对乳腺癌MCF-7细胞的抗增殖活性。采用细胞流式分析法检测锡(Ⅳ)配合物及其HSA复合物激活caspase-3/7蛋白和促进细胞凋亡的能力。结果与结论合成了1个未见文献报道的缩氨基硫脲合锡(Ⅳ)配合物,其结构经1H-NMR、MS以及X-单晶衍射确证。HSA荧光猝灭分析结果表明,锡(Ⅳ)配合物与HSA相互作用的logK值为4.564。抗肿瘤增殖实验结果表明,HSA能够提高锡(Ⅳ)配合物的抗肿瘤活性。抗肿瘤机制研究结果表明,HSA能够提高锡(Ⅳ)配合物激活caspase-3/7蛋白并促进细胞凋亡的能力,值得进行深入研究。

• 单位
  平顶山学院; 第一附属医院药学部